ANFETAMINAS

Qué son?

Las anfetaminas son un grupo de compuestos orgánicos del nitrógeno que pueden considerarse derivados del amoniaco.Es un agente sintético, potente estimulante del sistema nervioso central.

Nombres comerciales

Bifetamina T®  

Benzedrina® 

Dexedrina® 

Dexamil® 

Obocel Complex® 

Lucofen® 

Redotex® 

Mezedrina® 

Desoxin® 

Desbutal®

Historia

La anfetamina es un derivado químico de la efedrina, sintetizado por primera vez en 1887 por el químico alemán L. Edeleano, quien llamó al compuesto fenilisopropilamina. Las investigaciones preliminares se enfocaron en los efectos periféricos y encontraron que era una amina simpaticomimética con propiedades broncodilatadoras. Las acciones sobre el sistema nervioso central no fueron reportadas hasta 1933. En 1919, se sintetizó en Japón la metanfetamina; y en 1944, en los laboratorios de la corporación suizo-alemana Ciba-Geigy (precursora de Novartis), el metilfenidato.

El uso médico experimental de las anfetaminas comenzó en los años veinte. La droga sería utilizada desde entonces por los militares de varias naciones, especialmente de la fuerza aérea, para combatir la fatiga e incrementar la alerta entre las milicias. En 1927, la habilidad de la anfetamina para elevar la presión sanguínea, contraer los vasos sanguíneos, y dilatar los pequeños sacos bronquiales, dio lugar a su comercialización, presentándose el inhalador Benzedrina. Poco tiempo después, apareció la dexanfetamina (Dexedrina). En 1938, se lanzó al mercado la metanfetamina (Methedrina) y, en 1954, el metilfenidato (Ritalin). Un reporte farmacéutico de 1946, listaba 39 desórdenes para los cuales la anfetamina era el tratamiento recomendado (Tyler, 1995). Las anfetaminas serían usadas para fines tan variados como la narcolepsia, la obesidad, la depresión, el TDAH en niños y adultos, el tratamiento de sobredosis por sedantes, e incluso la rehabilitación del alcoholismo y hábito de otras drogas.

La anfetamina ha sido utilizada como agente para mejorar el rendimiento, tanto físico (inaugurando el dóping deportivo), como intelectual (dóping cognitivo). La dispensación indiscriminada del producto, unida al desconocimiento público respecto de sus peligros potenciales y a la ausencia de un sistema idóneo de fármacovigilancia, desencadenó fenómenos de abuso y adicción. En 1971, la anfetamina fue sometida a control internacional en el marco de la Convención Internacional de Psicotrópicos.

Actualmente es una sustancia controlada sujeta a fiscalización, pero accesible en la mayoría de los países. La cuota agregada de producción de anfetamina en los EE. UU. aumentó vigorosamente en la década anterior, pasando de menos de media tonelada en1990 a más de 9 toneladas en el año 2000. Para el año 2005, la DEA estima que esta cifra trepará a más de 12 toneladas.

Vías de administración

•Oral 

•Parenteral 

•Respiratoria 

•Nasal 

•Rectal

Farmacocinética

La anfetamina se administra por vía oral y tiene una buena absorción, de modo que el inicio de la acción terapéutica se manifiesta al cabo de unos 30 a 60 minutos. La semivida de eliminación es de unas 10 horas. Los efectos clínicos se prolongan por 6 a 8 horas. Estos valores hacen referencia a la administración por vía oral, que es la más indicada ya que raramente se asocia con patrones de abuso.

Mecanismo de acción

La anfetamina es un agonista indirecto de los receptores presinápticos para noradrenalina (NA) y dopamina (DA) a nivel del sistema nervioso central. La anfetamina se une a estos receptores y los activa, induciendo la liberación de los neurotransmisores de reserva alojados en las vesículas de las terminales nerviosas, convirtiendo los respectivos transportadores moleculares en canales abiertos. También tiene una acción agonista serotoninérgica, aunque relativamente más débil.

Estos efectos combinados rápidamente aumentan las concentraciones de los respectivos neurotransmisores en el espacio sináptico, promoviendo la transmisión del impulso nervioso en las redes neuronales dopaminérgicas y noradrenérgicas.

Acción terapéutica

La anfetamina estimula el sistema nervioso central mejorando el estado de vigilia y aumentando los niveles de alerta y la capacidad de concentración. Favorece las funciones cognitivas superiores, como la atención y la memoria (en particular, la memoria de trabajo) y muestra sus efectos sobre las funciones ejecutivas. Produce efectos reforzadores, asociando determinadas conductas con emociones placenteras (recompensa). A nivel conductual, refuerza los sistemas implicados en la regulación de las respuestas a emociones específicas; reduce los niveles de impulsividad (autocontrol); en el caso particular de la obesidad, se la ha utilizado debido a su acción sobre los centros hipotalámicos que regulan el apetito. Por último, es un agente activante del sistema nervioso simpático, con efectos adrenérgicos periféricos, que se traducen en un aumento en el nivel de actividad motriz, en la resistencia a la fatiga, en la actividad cardio-respiratoria, y en particular, en los procesos metabólicos termogénicos del organismo, dando lugar a una mayor quema de grasas.

Contraindicaciones

•Personas con alteraciones de la personalidad como psicopáticos o personas en estados de agitación. 

• Personas que padezcan glaucoma. 

•Enfermedades cardiovasculares. 

•Embarazadas. 

• Personas en período de lactancia. 

• Personas con hipertiroidismo o hipertensión.

Usos y abusos

Como droga recreativa, la anfetamina, más conocida popularmente como speed o anfeta, es utilizada para pasar largas noches sin dormir, apareciendo en forma de polvo, fácilmente obtenible, que es inhalado. Los efectos van desde euforia, vista borrosa y energía no habitual a sudoración, vómitos y ataques de ansiedad. Los consumidores pueden pasar varios días consecutivos sin dormir, con el consecuente cansancio psíquico que lleva a veces a crisis de paranoia y ansiedad. La anfetamina produce un síndrome denominado psicosis anfetamínica, parecido a la psicosis cocaínica o a la esquizofrenia paranoide.

Cuadro clínico de la intoxicación aguda

1. Cuadro Clínico Moderado 

• Confusión mental 

• Taquicardia

• Hiperactividad

• Hipertensión arterial 

• Extrasístoles 

• Dolor abdominal

• Retención urinaria 

• Alucinaciones

• Conducta estereotipada

• Reacciones de pánico

2. Cuadro Clínico Grave 

• Delirio

• Taquicardia y arritmia

• Convulsiones - Coma

• Signos neurológicos focales 

• Infarto de miocardio

• Isquemia renal

• Psicosis tóxica 

• Muerte súbita

Diagnóstico

Análisis de barbitúricos; análisis de benzodiazepinas; análisis de anfetaminas. Mediante sangre u orina.

Tratamiento de la intoxicación aguda

1.- De eliminación 

2.- De sostén: 

- Oxigenación 

- Asistencia Respiratoria 

- Hidratación parenteral 

3.- Acidificación de la orina(mayor velocidad) 

4-Farmacología

Efectos

1. Efectos psicológicos (inmediatos) 

•Euforia. 

•Sensación de autoestima aumentada. 

•Verborrea. 

•Alerta y vigilancia constantes. 

•Agresividad.

2. Efectos fisiológicos (inmediatos) 

•Falta de apetito. 

•Pupilas dilatadas. 

•Agitación. 

•Taquicardia. 

•Insomnio. 

•Temblores. 

•Sequedad de boca. 

•Aumente la temperatura corporal. 

•Sudoración. 

•Incremento de la tensión arterial. 

•Retraso de la eyaculación. 

•Contracción de la mandíbula. 

•Diarrea o constipación. 

•Nauseas. 

•Dolor de cabeza. 

•Vértigos.

3. Tras un consumo prolongado 

•Agotamiento intenso. 

•Sensación de sabor metálico. 

•Acné. 

•Piel seca con picazón. 

•Hipertensión. 

•Arritmia. 

•Colapso circulatorio. 

•Trastornos digestivos. 

•Cuadros sicóticos similares a la esquizofrenia. 

•Delirios persecutorios y alucinaciones. 

•Inquietud excesiva. 

•Irritabilidad. 

•Convulsiones. 

•Incluso morir. 

•Depresión reactiva. 

•Delirios paranoides. 

A nivel laboral se usa 

•Para aguantar largos turnos de trabajo. 

•Para labores de exigencia física. 

•En donde el aumento de calorías es evidente. 

•Donde se requieren niveles elevados de atención. 

•Donde no hay motivación laboral. 

•Para rendir en exámenes.